他达拉非

**他达拉非**
系统（IUPAC）命名名称
	(6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-methyl-2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino[1',2':1,6]; pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione
临床数据
读音	/təˈdæləfɪl/ tə-DAL-ə-fil
商品名	Cialis, Cidala, Adcirca, others
Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a604008
医疗法规	EU EMA: yes; US DailyMed: Tadalafil;
妊娠分级	AU: B1 [1]; US: B (PAH) / N (ED and BPH) [1];
给药途径	By mouth (tablets)
合法狀態
合法状态	AU: 限医生处方 (S4) ; UK: 处方药（℞-only） (POM) [2]; US: 处方药（℞-only） [3]; EU: Rx-only [4]; 处方药（℞-only）;
药代动力学数据
生物利用度	Varies
蛋白结合度	94%
代谢	Liver (predominantly CYP3A4)
代謝產物	Catechol metabolite
生物半衰期	17.5 hours
排泄	Feces (~61%), urine (~36%)[3]
识别
CAS注册号	171596-29-5
ATC代码	G04BE08
PubChem	CID 110635
IUPHAR/BPS	7299
DrugBank	DB00820
ChemSpider	99301
UNII	742SXX0ICT
KEGG	D02008
ChEBI	CHEBI:71940
ChEMBL	CHEMBL779
PDB配体ID	CIA (PDBe, RCSB PDB)
化学
化学式	C22H19N3O4
摩尔质量	389.41 g·mol−1
	SMILES O=C1N(CC(N2[C@@H]1CC3=C([C@H]2C4=CC5=C(OCO5)C=C4)NC6=C3C=CC=C6)=O)C;
	InChI InChI=1S/C22H19N3O4/c1-24-10-19(26)25-16(22(24)27)9-14-13-4-2-3-5-15(13)23-20(14)21(25)12-6-7-17-18(8-12)29-11-28-17/h2-8,16,21,23H,9-11H2,1H3/t16-,21-/m1/s1 ; Key:WOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-N ;

他达拉非（英語：），又译他达那非，商品名为希爱力，是治疗勃起功能障碍的药物。口服后约半小时到一小时内起效，药效可能持续36小时。[5] 他达拉非是一种第五型磷酸二酯酶抑制剂，通过增加阴茎血流量而促进勃起。

合成

他达拉非的1,2,3,4-四氢咔啉结构可以用(ᴅ)-色氨酸甲酯和胡椒醛通过Pictet–Spengler反应构造。第四个环则通过进一步与氯乙酰氯和甲胺两步缩合得到。[6]

. Drugs.com. 2019-03-14 [2020-08-20]. （原始内容存档于2020-12-01）.
. (emc). 2017-04-26 [2020-08-20]. （原始内容存档于2020-12-01）.
. DailyMed. 2020-06-12 [2020-08-20]. （原始内容存档于2019-09-21）.
. European Medicines Agency (EMA). [2020-08-20]. （原始内容存档于2021-01-07）.
. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [2019-04-08]. （原始内容存档于2020-09-20）.
Baumann M. . Beilstein Journal of Organic Chemistry. May 2011, 7: 442–495. PMC 3107522. PMID 21647262. doi:10.3762/BJOC.7.57.

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