依泽替米贝

**依泽替米贝**
系统（IUPAC）命名名称
	(3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one
临床数据
商品名	Zetia
Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a603015
妊娠分级	AU: C ; US: C (不排除有风险的可能) ;
给药途径	Oral
合法狀態
合法状态	AU: 限医生处方 (S4) ; CA: 处方药（℞-only） ; UK: 处方药（℞-only） (POM) ; US: 处方药（℞-only） ;
药代动力学数据
生物利用度	35–65%
蛋白结合度	>90%
代谢	肠壁，肝脏
生物半衰期	19–30 小时
排泄	肾脏11%, 粪便78%
识别
CAS注册号	163222-33-1
ATC代码	C10AX09
PubChem	CID 150311
IUPHAR/BPS	6816
DrugBank	DB00973
ChemSpider	132493
UNII	EOR26LQQ24
KEGG	D01966
ChEBI	CHEBI:49040
ChEMBL	CHEMBL1138
化学
化学式	C24H21F2NO3
摩尔质量	409.4 g·mol−1
	SMILES Fc1ccc(cc1)[C@@H](O)CC[C@H]4C(=O)N(c2ccc(F)cc2)[C@@H]4c3ccc(O)cc3;
	InChI InChI=1S/C24H21F2NO3/c25-17-5-1-15(2-6-17)22(29)14-13-21-23(16-3-11-20(28)12-4-16)27(24(21)30)19-9-7-18(26)8-10-19/h1-12,21-23,28-29H,13-14H2/t21-,22+,23-/m1/s1 ; Key:OLNTVTPDXPETLC-XPWALMASSA-N ;
物理性质
熔点	164至166 °C（327至331 °F）

依泽替米贝（英語：） （/ɛˈzɛt[不支援的輸入]mɪb/）是一种用来降低血清胆固醇浓度的药物。其作用機理為阻斷Niemann-Pick C1-like 1 （NPC1L1）protein，藉此抑制小腸和肝臟細胞吸收膽固醇，進而增加肝臟細胞 LDL receptor 表現量。臨床上可以用於使用他汀類有無法接受副作用的患者、severe primary hypercholesterolemia 患者、單用他汀類成效不彰者，但因為目前研究無法證明單用依澤替米貝 (ezetimibe) 的效益，因此美国心脏协会（AHA）和美国心血管学院（ACC）建議對他汀類有無法接受副作用的患者仍應該同時服用最高耐受劑量的他汀類。

研究顯示針對有急性冠狀動脈疾病且 LDL 濃度低於 125 mg/dl 的病患，合用依澤替米貝 (ezetimibe) 和 simvastatin 可以降低 2% 復發型心血管事件發生風險，而另外一個分組實驗也顯示合用兩藥的組別 LDL 濃度平均為 54 mg/dl，單用 simvastatin 之 LDL 濃度平均則為 70 mg/dl，由此可見其與他汀類藥物合用之效益。[1]

引用

Michos, Erin D.; McEvoy, John W.; Blumenthal, Roger S. . New England Journal of Medicine. 2019-10-17, 381 (16): 1557–1567. ISSN 0028-4793. PMID 31618541. doi:10.1056/NEJMra1806939.

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[1] Michos, Erin D.; McEvoy, John W.; Blumenthal, Roger S. . New England Journal of Medicine. 2019-10-17, 381 (16): 1557–1567. ISSN 0028-4793. PMID 31618541. doi:10.1056/NEJMra1806939.