可乐定

可乐定（英語：）（商品名稱為：Catapres, Kapvay, Nexiclon, Clophelin等），是一种用来治疗高血压、注意力缺陷多动障碍、焦虑症、抽動綜合症、偏头痛、「酒精、鴉片、尼古丁的戒斷症狀」、更年期潮熱、腹泻和特定类型疼痛的药物。可乐定歸類為α₂腎上腺受體活化劑和imidazoline受體活化劑。可樂定被应用于临床已有超过40年的历史。 [4] [5]

可乐定

系统（IUPAC）命名名称
N-(2,6-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amine
临床数据
商品名	Catapres, Kapvay, Nexiclon
Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682243
医疗法规	US FDA: Clonidine
妊娠分级	AU: B3 US: C (不排除有风险的可能)
给药途径	口服，硬膜外给药，静脉注射等
合法狀態
合法状态	AU: 限医生处方 (S4) CA: 处方药（℞-only） UK: 处方药（℞-only） (POM) US: 处方药（℞-only）
药代动力学数据
生物利用度	75-95% (oral), 60-70% (transdermal)[1]
蛋白结合度	20-40%[2]
代谢	Hepatic至inactive metabolites,[2] 2/3 CYP2D6
生物半衰期	IR: 12-16 hours,[3] 14 hours for repeated dosing[1]
排泄	尿液 (72%)[2]
识别
CAS注册号	4205-90-7
ATC代码	C02AC01 N02CX02, S01EA04
PubChem	CID 2803
IUPHAR/BPS	516
DrugBank	DB00575
ChemSpider	2701
UNII	MN3L5RMN02
KEGG	D00281
ChEBI	CHEBI:3757
ChEMBL	CHEMBL134
化学
化学式	C9H9Cl2N3
摩尔质量	230.093 g/mol
SMILES Clc1c(c(Cl)ccc1)N/C2=N/CCN2
InChI InChI=1S/C9H9Cl2N3/c10-6-2-1-3-7(11)8(6)14-9-12-4-5-13-9/h1-3H,4-5H2,(H2,12,13,14) Key:GJSURZIOUXUGAL-UHFFFAOYSA-N

引用

1. Lowenthal, DT; Matzek, KM; MacGregor, TR. . Clinical Pharmacokinetics. May 1988, 14 (5): 287–310. PMID 3293868. doi:10.2165/00003088-198814050-00002.
2. . Medscape Reference. WebMD. [10 November 2013].
3. . [2016-06-11]. （原始内容存档于2017-10-12）.
4. Brayfield, A (编). . Martindale: The Complete Drug Reference. London, UK: Pharmaceutical Press. 13 January 2014 [28 June 2014].
5. Neil, MJ. . Current Clinical Pharmacology. November 2011, 6 (4): 280–7. PMID 21827389. doi:10.2174/157488411798375886.