地氯雷他定

**地氯雷他定**
系统（IUPAC）命名名称
	8-chloro-6,11-dihydro-11-(4-piperdinylidene)- 5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine
临床数据
商品名	Clarinex (US), Aerius, Dasselta, Deslordis (EU), others
Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a602002
医疗法规	EU EMA: yes; US FDA: Desloratadine;
妊娠分级	AU: B1 ; US: C (不排除有风险的可能) ;
给药途径	Oral (tablets, solution)
合法狀態
合法状态	AU: 限药店出售 (S2) ; CA: OTC ; UK: 处方药（℞-only） (POM) ; US: 处方药（℞-only） ;
药代动力学数据
生物利用度	Rapidly absorbed
蛋白结合度	83至87%
代谢	UGT2B10, CYP2C8
代謝產物	3-Hydroxydesloratadine
開始出現藥效	within 1 hour
生物半衰期	27 hours
作用时间	up至24 hours
排泄	40% as conjugated metabolites into urine; Similar amount into the feces
识别
CAS注册号	100643-71-8
ATC代码	R06AX27
PubChem	CID 124087
IUPHAR/BPS	7157
DrugBank	DB00967
ChemSpider	110575
UNII	FVF865388R
KEGG	D03693
ChEBI	CHEBI:291342
ChEMBL	CHEMBL1172
化学
化学式	C19H19ClN2
摩尔质量	310.82 g/mol
	SMILES Clc4cc2c(C(/c1ncccc1CC2)=C3/CCNCC3)cc4;
	InChI InChI=1S/C19H19ClN2/c20-16-5-6-17-15(12-16)4-3-14-2-1-9-22-19(14)18(17)13-7-10-21-11-8-13/h1-2,5-6,9,12,21H,3-4,7-8,10-11H2 ; Key:JAUOIFJMECXRGI-UHFFFAOYSA-N ;

地氯雷他定（），又稱AERIUS (先靈葆雅)/DENOSIN (美時)，屬於三環長效型的第三代組織胺拮抗劑(Antagonist)，選擇性作用在H1接受體。接受體結合數據顯示若在濃度2-3ng/ml(7nmol)，與人類組織胺H1接受體會有意義的交互作用。

Desloratadine能抑制組織胺並且會由人類肥大細胞(mast cell)釋出。

Desloratadine不會通過大腦血管障壁(blood brain barrier; BBB)。

適應症

季節性過敏性鼻炎引起的相關症狀，緩解慢性原發性蕁麻疹相關症狀。

致癌性、突變性及生殖力損傷。

1. 致癌性：根據 loratadine實驗，給予小鼠(mice) 40 mg/kg/day 18個月的長期實驗，或給予大鼠(rat)實驗上雄性 10 mg/kg/day及雌性 25mg/kg/day 2年的長期實驗，皆有肝細胞腫瘤(合併腺腫瘤及癌)高的發生率；但在長期的臨床實驗上仍未建立。

2. 突變性：尚無研究指出本品具有基因突變的危險性。

3. 生殖力損傷：投予雌性大鼠 desloratadine 24mg/kg/day，並不影響生殖力，投予雄性大鼠 12mg/kg/day則會降低精子的活動力及數目，但在 3mg/kg/day下並不影響其生殖力。

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