奥格列汀

**奥格列汀**
系统（IUPAC）命名名称
	(2R,3S,5R)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-(2-methylsulfonyl-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5-yl)oxan-3-amine
临床数据
给药途径	口服
合法狀態
合法状态	在日本上市，但已经停止研发[1];
识别
CAS注册号	1226781-44-7
ATC代码	None
PubChem	CID 46209133
ChemSpider	28424182
UNII	CVP59Q4JE1
KEGG	D10317
ChEMBL	CHEMBL2105762
其他名称	MK-3102
化学
化学式	C17H20F2N4O3S
摩尔质量	398.427506 g/mol
	SMILES CS(=O)(=O)n1cc2c(n1)CN(C2)[C@@H]3C[C@@H]([C@H](OC3)c4cc(ccc4F)F)N;
	InChI InChI=1S/C17H20F2N4O3S/c1-27(24,25)23-7-10-6-22(8-16(10)21-23)12-5-15(20)17(26-9-12)13-4-11(18)2-3-14(13)19/h2-4,7,12,15,17H,5-6,8-9,20H2,1H3/t12-,15+,17-/m1/s1; Key:MKMPWKUAHLTIBJ-ISTRZQFTSA-N;

奥格列汀，即Omarigliptin (MK-3102) ，是一种强效且长效的口服用抗糖尿病药，是一类DPP-4抑制剂。该药物致力于使得2型糖尿病患者能够将用药频率降低到一周一次。该药物由默克藥廠开发。[2]该药物通过抑制DPP-4来提升肠降血糖素水平(GLP-1和GIP)，[3][4][5]从而抑制胰高血糖素释放，使得胰岛素分泌增加，减缓胃排空，降低血糖水平。

历史

日本医药品医疗机器总合机构在2015年9月28日批准了25毫克与12.5毫克的药片上市，日本也是该药物的首个批准国家。[6] 但是默克制药宣布该药品不会寻求美国与欧洲的上市。[7]该药物目前已经停止研发，推测可能是因为安全性不及预期，易发并发症，且药物在价格上也不占优势。[1]

参见

参考资料

. [2018-03-16] （中文（简体）‎）.
(PDF). Merck & Co., Inc. [20 September 2015]. （原始内容存档 (PDF)于2016-01-07）.
McIntosh, C; Demuth, H; Pospisilik, J; Pederson, R. . Regulatory Peptides. 2005, 128 (2): 159–65. PMID 15780435. doi:10.1016/j.regpep.2004.06.001.
Behme, Margaret T; Dupré, John; McDonald, Thomas J. . BMC Endocrine Disorders. 2003, 3 (1): 3. PMC 154101. PMID 12697069. doi:10.1186/1472-6823-3-3.
Dupre, J.; Behme, M. T.; Hramiak, I. M.; McFarlane, P.; Williamson, M. P.; Zabel, P.; McDonald, T. J. . Diabetes. 1995, 44 (6): 626–30. PMID 7789625. doi:10.2337/diabetes.44.6.626.
. NASDAQ. 28 September 2015 [29 September 2015].
http://www.mercknewsroom.com/news/company-statements/merck-provides-update-filing-plans-omarigliptin-investigational-dpp-4-inhibi

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[stop-1] . [2018-03-16] （中文（简体）‎）.

[merck_pdf-2] (PDF). Merck & Co., Inc. [20 September 2015]. （原始内容存档 (PDF)于2016-01-07）.

[pmid15780435-3] McIntosh, C; Demuth, H; Pospisilik, J; Pederson, R. . Regulatory Peptides. 2005, 128 (2): 159–65. PMID 15780435. doi:10.1016/j.regpep.2004.06.001.

[pmid12697069-4] Behme, Margaret T; Dupré, John; McDonald, Thomas J. . BMC Endocrine Disorders. 2003, 3 (1): 3. PMC 154101. PMID 12697069. doi:10.1186/1472-6823-3-3.

[pmid7789625-5] Dupre, J.; Behme, M. T.; Hramiak, I. M.; McFarlane, P.; Williamson, M. P.; Zabel, P.; McDonald, T. J. . Diabetes. 1995, 44 (6): 626–30. PMID 7789625. doi:10.2337/diabetes.44.6.626.

[6] . NASDAQ. 28 September 2015 [29 September 2015].

[7] ttp://www.mercknewsroom.com/news/company-statements/merck-provides-update-filing-plans-omarigliptin-investigational-dpp-4-inhibi