拉米夫定

拉米夫定（英語：，一般稱為3TC），是一種抗反轉錄病毒藥物，用以預防及治療愛滋病，若沒有其他藥物選擇時，也可以拿來治療慢性B型肝炎。拉米夫定治療HIV-1和HIV-2都很有效。通常會跟其他抗反轉錄病毒藥合併使用，例如齊多夫定和阿巴卡維。此藥也可納入暴露後預防療法之一，用以治療可能接觸到HIV的患者 。給藥方式為口服藥水或藥錠[1]。

拉米夫定

系统（IUPAC）命名名称
4-amino-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-1,2-dihydropyrimidin-2-one L-2',3'-双脱氧-3-硫胞嘧啶核苷
临床数据
妊娠分级	AU: B3 US: C (不排除有风险的可能)
给药途径	口服
合法狀態
合法状态	UK: 处方药（℞-only） (POM) US: 处方药（℞-only）
药代动力学数据
生物利用度	86%
蛋白结合度	少於36%
生物半衰期	5至7小時
排泄	肾脏 (约70%)
识别
CAS注册号	134678-17-4
ATC代码	J05AF05
PubChem	CID 60825 CID 73339
DrugBank	APRD00681 DB00709
ChemSpider	66068
UNII	2T8Q726O95
KEGG	D00353
ChEMBL	CHEMBL141
NIAID ChemDB	000388
PDB配体ID	3TC (PDBe, RCSB PDB)
化学
化学式	C8H11N3O3S
摩尔质量	229.26 g/mol

常見的副作用有嘔吐、腹瀉、頭痛、疲勞及咳嗽；嚴重的副作用為罹患肝病、乳酸性酸中毒、B型肝炎患者病情惡化。懷孕或大於三個月的患者服用此藥仍是安全的。拉米夫定是一種逆轉錄酶抑制劑，藉由阻斷反轉錄酶及B型肝炎病毒聚合酶發揮藥效；此藥可以直接服用，不一定要在飯後才能服藥[1]。

1995年，拉米夫定獲得專利，同年美國核准使用[2][3]。此藥名列世界衛生組織基本藥物標準清單之中，為醫療系統中最有效且安全的必備藥物之一[4]，市面上可取得拉米夫定的通用名藥物[1]。2014年，在開發中國家的批發價約為每天0.06美元[5]；2015年，在美國的標準一個月份藥費高於200美元[6]。

历史

拉米夫定由 Bernard Belleau 和 Nghe Nguyen-Ba 在1989年发明。

作用机制

拉米夫定是一种胞苷类似物，能抑制HIV和乙肝病毒的逆转录酶。拉米夫定在体内三磷酸化后才具有抗病毒活性，活化后的拉米夫定对核DNA聚合酶也具有抑制作用。

拉米夫定口服后迅速被吸收，生物利用度达80%以上。一些研究显示其能通过血脑屏障。

註釋

1. . The American Society of Health-System Pharmacists. [31 July 2016]. （原始内容存档于2 June 2016）.
2. Diederich, Wibke E.; Steuber, Holger. . Springer. 2015-05-22: 6. ISBN 978-3-662-46759-6 （英语）.
3. IUPAC; Fischer, János; Ganellin, C. Robin. . John Wiley & Sons. 2006-12-13: 506. ISBN 978-3-527-60749-5 （英语）.
4. (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于13 December 2016）.
5. . International Drug Price Indicator Guide. [23 July 2016].
6. Hamilton, Richart. . Jones & Bartlett Learning. 2015: 65. ISBN 9781284057560.

外部連結

• Epivir (manufacturer's website)
• Epivir bound to proteins in the PDB