曲唑酮

曲唑酮（英語：）是一種口服抗抑鬱藥[8]，用來治療重性抑鬱障礙、焦慮症，也配合其他藥品來治療酒精依賴[8]。Trazodone以多種商品名行銷於世界各地[1][8]。

曲唑酮
系统（IUPAC）命名名称
2-{3-[4-(3-Chlorophenyl)piperazin-1-yl]propyl}[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one
临床数据
商品名以多種商品名行銷於世界各地[1]
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa681038
妊娠分级
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径口服给药（片剂）
合法狀態
合法状态
  • AU: 限医生处方 (S4)
  • CA: 处方药（℞-only）
  • UK: 处方药（℞-only） (POM)
  • US: 处方药（℞-only）
药代动力学数据
生物利用度口服给药: 65%[2]
蛋白结合度89–95%[3]
代谢肝臟（CYP3A4）[4]
代謝產物mCPP[5]
開始出現藥效口服给药：1小時(Tmax)[6]
生物半衰期Trazodone IR: 7 hours[2]
Trazodone ER: 10 hours[2]
mCPP: 4–8 hours[7]
排泄尿：70–75%[2]
糞便：21%[2]
识别
CAS注册号19794-93-5  
ATC代码N06AX05
PubChemCID 5533
IUPHAR/BPS213
DrugBankDB00656 
ChemSpider5332 
UNIIYBK48BXK30 
KEGGD08626 
ChEBICHEBI:9654 
ChEMBLCHEMBL621 
其他名称AF-1161
化学
化学式C19H22ClN5O
摩尔质量371.8641 g/mol
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常見的副作用包含口乾、頭昏、嘔吐和頭痛[8]，較為嚴重的副作用為：自殺、躁狂導致之雙極性精神症狀、心律不整、陰莖異常勃起[8]。目前還不清楚在懷孕或哺乳期間使用是否安全[9]。該藥物品屬於苯基哌嗪（phenylpiperazine）類藥物，為一種血清素拮抗劑和再攝取抑制劑（SARI）[10][11]，Trazodone還具有鎮靜的副作用[12]。

該藥品於1981年在美國批准用於醫療用途[8]，現已有通用名藥物上市[8]。截至2019年，每月劑量在英國公醫（NHS）的採購藥價約7.46英鎊[13]。2018年，美國的每月劑量批發價約4.53美元[14]。2016年，它是美國第24大處方用藥，單年處方超過2500萬筆 [15]。

文獻來源
  1. Drugs.com international listings for Trazodone 页面存档备份，存于 Page accessed Feb 10, 2016
  2. Truven Health Analytics, Inc. DrugPoint System (Internet) [cited 2013 Oct 1]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013.
  3. . DrugBank. [7 June 2015]. （原始内容存档于2017-07-12）.
  4. Lemke, Thomas L.; Williams, David A. . Lippincott Williams & Wilkins. 2012: 615 [2018-10-18]. ISBN 9781609133450. （原始内容存档于2018-09-17） （英语）.
  5. Sheldon H. Preskorn; Christina Y. Stanga; John P. Feighner; Ruth Ross. . Springer Science & Business Media. 6 December 2012: 68–. ISBN 978-3-642-18500-7.
  6. . Pharmacy Choice. [20 April 2017]. （原始内容存档于2017-04-20）.
  7. Alan F. Schatzberg, M.D.; Charles B. Nemeroff, M.D., Ph.D. . American Psychiatric Pub. 2017: 460–. ISBN 978-1-58562-523-9.
  8. . The American Society of Health-System Pharmacists. [8 January 2018]. （原始内容存档于2018-09-19）.
  9. . Drugs.com. [7 January 2018]. （原始内容存档于2019-08-10）.
  10. Stahl, Stephen M. . Cambridge University Press. 2008: 567 [2019-02-25]. ISBN 9780521857024. （原始内容存档于2019-08-11） （英语）.
  11. Lemke, Thomas L.; Williams, David A. . Lippincott Williams & Wilkins. 2008: 586 [2019-02-25]. ISBN 9780781768795. （原始内容存档于2019-08-12） （英语）.
  12. 69. British Medical Association. 2015: 257–258. ISBN 9780857111562.
  13. 76. Pharmaceutical Press. 2018: 367. ISBN 9780857113382.
  14. . Centers for Medicare and Medicaid Services. [7 January 2018]. （原始内容存档于2019-06-24） （英语）.
  15. . clincalc.com. [22 December 2018]. （原始内容存档于2020-05-06）.
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