特比奈芬

**特比奈芬**
系统（IUPAC）命名名称
	[(2E)-6,6-dimethylhept-2-en-4-yn-1-yl](methyl)(naphthalen-1-ylmethyl)amine
临床数据
商品名	兰美抒(中國大陸)、療黴舒(台灣)、樂膚舒(香港)、Lamisil、Terboderm、Triabin
Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a699061
妊娠分级	B;
给药途径	口服與外用
合法狀態
合法状态	低劑量的外用藥不需要處方即可取得;
药代动力学数据
生物利用度	立即吸收：70–90%
蛋白结合度	>99%
代谢	肝臟
生物半衰期	變異性大
识别
CAS注册号	91161-71-6 ; 78628-80-5
ATC代码	D01AE15 D01BA02
PubChem	CID 1549008
DrugBank	DB00857
ChemSpider	1266005
UNII	G7RIW8S0XP
KEGG	D02375
ChEBI	CHEBI:9448
ChEMBL	CHEMBL822
化学
化学式	C21H25N
摩尔质量	291.43 g/mol
	SMILES C(#C\C=C\CN(C)Cc2cccc1ccccc12)C(C)(C)C;
	InChI InChI=1S/C21H25N/c1-21(2,3)15-8-5-9-16-22(4)17-19-13-10-12-18-11-6-7-14-20(18)19/h5-7,9-14H,16-17H2,1-4H3/b9-5+ ; Key:DOMXUEMWDBAQBQ-WEVVVXLNSA-N ;

鹽酸特比奈芬（），商業名稱兰美抒(中國大陸)、療黴舒(台灣)、癬斷清（日本）、樂膚舒(香港)（）[1]）是由諾華公司（一家瑞士製藥公司）人工合成生產之丙烯胺抗真菌藥物。它呈高度疏水性，因此傾向在頭髮、皮膚、指甲和脂肪組織累積。

特比奈芬列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中，為基礎醫療體系必備藥物之一[2]。

適應症

特比奈芬主要對皮膚真菌有效。

1%的軟膏或粉末可以外用的方式治療表皮感染，如：股癬、足癬，和其他體癬。比起其他抗真菌藥物，特比奈芬軟膏只需一半的時間，即可產生藥效。[3]

針對甲癬（一種指甲的真菌感染），處方常使用口服的250微克片劑，尤其是對於皮膚真菌或假絲酵母屬所造成的感染。指甲的真菌感染位於指甲深層的角質層中，因此外用藥物能穿透的量療效不足。由於藥片有極些微肝毒性，所以醫護人員應提醒病患此風險，並可能會進行一些肝功能測試，以不時監控病患的肝功能。有一些口服藥物的替代性療法正在研究中。2009年，凱爾特藥廠（Celtic Pharma）公布了一種新的藥方（特比奈芬與轉鐵體的結合物，稱作TDT-067）以外用的方式治療甲癬的臨床研究結果。[4]

鹽酸特比奈芬可能引起或加重亞急性皮膚型紅斑性狼瘡。紅斑性狼瘡的患者在療程前應先與醫生討論可能的風險。[5]

FDA許可

歐洲於1991年開始使用特比奈芬；美國則於1996年開始使用。

於2007年9月28日，美國食品藥品監督管理局核准療黴舒（鹽酸特比奈芬，諾華股份有限公司）給4歲以上的兒童使用。我們可以將抗真菌藥物撒在小孩子食物上，以治療孩童的頭癬。[6]

副作用

口服的鹽酸特比奈芬有許多副作用和藥物不良反應。[7][8][9]這可能起因於真菌的治療期過久（兩個月以上），或是因為藥物擴散到作用目標部位以外的地方。與使用特比奈芬有關聯的不良事件包含有：

腸胃道異常：腹痛、便祕、噁心、不適、脹氣、腹瀉、消化不良、蠕動障礙、胃炎、膽汁鬱滯、放屁、糞便顏色改變、腹部肌肉疼痛
中樞神經系統或神經性異常：頭痛、眩暈、專注力下降、感覺異常
肝異常：肝酵素上升、肝炎、肝受損、肝衰竭（致死或需要肝臟移植）
免疫系統異常：白血球數量下降（包含：各類血細胞減少症、白細胞減少症、淋巴球減少症、血小板減少症、顆粒球減少症、嗜中性白血球低下）、自體免疫反應（例如：紅斑性狼瘡）
心理異常：抑鬱、焦慮、失眠、做夢頻率增加或異常、疲倦
感覺異常：味覺喪失症（有時是永久性的）、味覺減退、味覺障礙（有時是永久性的）。這些症狀還常伴隨金屬味和口乾、視覺異常（如：視力模糊、綠視症和複視的現象） [10]
皮膚異常：紅疹、蕁麻疹、皮膚刺激、皮膚搔癢、黃疸、史蒂芬斯－強森症候群
其他副作用：疲倦、心跳過速、脫髮、貧血、肌肉疼痛、關節疼痛

藥理學

鹽酸特比奈芬的外觀呈白色結晶粉末。可溶於甲醇、二氯甲烷和乙醇，且微溶於水。

和其他丙烯胺藥物一樣，藉由抑制鯊烯環氧酶（一種在真菌細胞膜合成路徑中所需的酵素）來抑制麥角固醇的合成。由於特比奈芬抑制鯊烯轉變成羊毛脂醇的過程，因此麥角固醇無法合成。藉此原理提高细胞膜的渗透性，導致真菌細胞溶裂而死亡。

参考文献

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[6] . Reuters. 2007-09-28.

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[8] McGuire, Stephen. . Medical Marketing and Media. Mmm-online.com. 2008-02-05 [2013-11-09]. （原始内容存档于2013-11-09）.

[9] . Drug Dosage and Side Effects. Healthline.com. 2009-02-27 [2013-11-09]. （原始内容存档于2014-10-18）.

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