瑞格列奈

瑞格列奈（）是一种短效胰岛素促泌剂，用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病（非胰岛素依赖型）患者。劑量有白色片（0.5 mg）或黄色片（1.0 mg）或桃红色片（2.0 mg）。

瑞格列奈

系统（IUPAC）命名名称
(S)-(+)-2-ethoxy-4-[2-(3-methyl-1-[2-(piperidin-1-yl)phenyl]butylamino)-2-oxoethyl]benzoic acid
临床数据
医疗法规	EU EMA: Novonorm US FDA: Prandin
妊娠分级	C (AU, US)
给药途径	Oral
合法狀態
合法状态	UK: 处方药（℞-only） (POM) US: 处方药（℞-only）
药代动力学数据
生物利用度	56% (oral)
蛋白结合度	>98%
代谢	Hepatic oxidation and glucuronidation (CYP3A4-mediated)
生物半衰期	1 hour
排泄	Fecal (90%) and renal (8%)
识别
CAS注册号	135062-02-1 ^[chemspider]
ATC代码	A10BX02
PubChem	CID 65981
DrugBank	APRD00439
ChemSpider	59377
UNII	668Z8C33LU
KEGG	D00594
ChEMBL	CHEMBL1272
化学
化学式	C27H36N2O4
摩尔质量	452.586 g/mol
SMILES O=C(O)c1ccc(cc1OCC)CC(=O)N[C@H](c2ccccc2N3CCCCC3)CC(C)C
InChI InChI=1S/C27H36N2O4/c1-4-33-25-17-20(12-13-22(25)27(31)32)18-26(30)28-23(16-19(2)3)21-10-6-7-11-24(21)29-14-8-5-9-15-29/h6-7,10-13,17,19,23H,4-5,8-9,14-16,18H2,1-3H3,(H,28,30)(H,31,32)/t23-/m0/s1 Key:FAEKWTJYAYMJKF-QHCPKHFHSA-N

成份

主要组成成分为瑞格列奈，其化学名称为5(+)-2一乙氧基一4[2-[[3一甲基一1-[2-(1-哌啶基)苯基]一丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸，分子量为452.6，分子式为C27H36N2O4。

适应症

用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病（非胰岛素依赖型）患者。可与二甲双胍并用。二者并用的协同功效比各自单独使用时更能有效控制血糖。

不良反应

同其他口服降糖药一样，服用瑞格列奈可能引起血糖变化，如高血糖和低血糖。同每种糖尿病治疗一样，这些反应的出现依赖于个体因素，如饮食习惯，剂量，运动和应激反应。

瑞格列奈及其他降血糖药物的临床应用显示，服用瑞格列奈可能发生以下不良反应:

• 免疫系统失调
• 代谢及营养失调
• 高血糖
• 低血糖（较罕见）
• 眼睛异常
• 胃肠道不适（罕见）
• 皮肤及皮下组织异常（罕见：过敏反应）
• 肝胆失调

禁忌

• 已知对瑞格列奈或瑞格列奈中的任何赋型剂过敏的患者
• 1型糖尿病患者（胰岛素依赖型一IDDM，C一肽阴性糖尿病患者）
• 伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者