艾司佐匹克隆

**艾司佐匹克隆**
系统（IUPAC）命名名称
	(S)-6-(5-Chloro-2-pyridinyl)- 7-oxo- 6,7-dihydro- 5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl- 4-methyl- 1-piperazinecarboxylate
临床数据
商品名	Lunesta
Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a605009
医疗法规	US FDA: Eszopiclone;
妊娠分级	US: C (不排除有风险的可能) ;
依赖性	中等
给药途径	口服
合法狀態
合法状态	US: Schedule IV ;
药代动力学数据
蛋白结合度	52–59%
代谢	肝脏中氧化以及去甲基化（CYP3A4与CYP2E1酶催化）
生物半衰期	6小时
排泄	肾脏
识别
CAS注册号	138729-47-2
ATC代码	N05CF04 [1]
PubChem	CID 969472
DrugBank	DB00402
ChemSpider	839530
UNII	UZX80K71OE
KEGG	D02624
ChEBI	CHEBI:53760
ChEMBL	CHEMBL1522
化学
化学式	C17H17ClN6O3
摩尔质量	388.808 g/mol
	SMILES O=C(O[C@H]3c1nccnc1C(=O)N3c2ncc(Cl)cc2)N4CCN(C)CC4;
	InChI InChI=1S/C17H17ClN6O3/c1-22-6-8-23(9-7-22)17(26)27-16-14-13(19-4-5-20-14)15(25)24(16)12-3-2-11(18)10-21-12/h2-5,10,16H,6-9H2,1H3/t16-/m0/s1 ; Key:GBBSUAFBMRNDJC-INIZCTEOSA-N ;

艾司佐匹克隆是一種非苯二氮類的短期鎮定慛眠劑，是一種有活性的佐匹克隆右旋異構物；是一种环吡咯酮类化合物。

醫藥用途

主要被用於治療失眠，通常用在短期治療，長期治療容易成癮。

這類型的藥物比較常被開給老人使用；和苯二氮類的比較起來，它的副作用比較少而且效果比較顯著比較快，因此對於忍受力比較弱的老人相當適合。

副作用

艾司佐匹克隆相對於消旋的佐匹克隆有較少抗膽鹼的副作用

常見症狀：口中有不舒服的苦味和金屬味、頭痛、胸痛、感冒症狀、嘴巴乾、白天睡意濃厚、頭昏、腸胃不適、性慾降低等

較少見的症狀：疹、搔癢、不協調、背痛、排尿疼痛等

如果服用此藥物之後沒有馬上入睡或只有短暫入睡，醒來時會發生頭暈以及其他的一些症狀

依賴性

使用苯二氮類或非苯二氮類的藥物(如艾司佐匹克隆)，都會造成精神上和身體上對此藥物的依賴性；對於有酗酒和藥物濫用習慣的人，更是有更大的可能性成癮；而身體對此種藥物的忍耐性，會隨著時間而增加，進而促使服用者增加服用量。

過量服用

服用過量是危險的,如果服用過量會導致精神狀態遲鈍,冠狀動脈血管痙攣和長期昏迷(長達48小時)德克薩斯州毒物控制中心報告,在2005-2006年期間有525的人服用此藥物過量,在得克薩斯州的記錄,其中大部分是故意自殺未遂。如果在一個小時內服用過量，可以經由活性碳或是洗胃的方式治療。如果服用過量的時間超過一個小時以上就有潛在的致命危機，過量的症狀可以藉由靜脈注射氟马西尼，不过不建議這種混和過量。

藥理

作为一种GABAA受体激动剂，艾司佐匹克隆的反应位点在苯二氮類上。此種藥物的口服吸收很快，約1~1.3小時可以達到巔峰；它的半衰期大概為六個小時，經由氧化或去甲基來代謝。

爭議

經過調查發現市面上的失眠藥大部分都由一個藥廠生產，因此有人覺得他們並沒有仔細討論過副作用的影響，因此可能造成失眠慢性病的增加，或相關癌症的發生率增加；因此認為此種藥物副作用的部分應該要進行更透徹的研究。

參考文獻

WHO International Working Group for Drug Statistics Methodology. . WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. August 27, 2008 [2008-09-05]. （原始内容存档于2008-05-06）.

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[1] WHO International Working Group for Drug Statistics Methodology. . WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. August 27, 2008 [2008-09-05]. （原始内容存档于2008-05-06）.