非索非那定

非索非那定（fexofenadine），販賣藥名為艾來錠（Allegra），劑型為60mg或180mg錠劑。是特芬那定（Terfenadine）衍生而來的活性代謝物，它是一種具有選擇性末稍H1接受體拮抗活性的抗組織胺藥。非索非那定的兩種鏡像異構物均可顯現效力相當的抗組織胺作用，被稱為第二代抗組織胺的它不會通過大腦血管障壁（blood brain barrier，BBB），不會有前代製品例如嗜睡等等的副作用。

非索非那定

系统（IUPAC）命名名称
(±)-4-[1-Hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl]-butyl]-α, α-dimethyl benzeneacetic acid
临床数据
商品名	originally Allegra, others[1]
Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a697035
医疗法规	US FDA: Fexofenadine
妊娠分级	AU: B2 US: C (不排除有风险的可能)
给药途径	口服
合法狀態
合法状态	AU: Unscheduled CA: OTC UK: 处方药（℞-only） (POM) US: OTC
药代动力学数据
生物利用度	30-41%[2]
蛋白结合度	60-70%[3]
代谢	Hepatic (≤5% of dose)[3]
生物半衰期	14.4小時
排泄	Feces (~80%) and urine (~10%) as unchanged drug[3]
识别
CAS注册号	83799-24-0
ATC代码	R06AX26
PubChem	CID 3348
IUPHAR/BPS	4819
DrugBank	DB00950
ChemSpider	3231
UNII	E6582LOH6V
KEGG	D07958
ChEBI	CHEBI:5050
ChEMBL	CHEMBL914
化学
化学式	C32H39NO4
摩尔质量	501.68 g/mol
手性	Racemic mixture
SMILES O=C(O)C(c1ccc(cc1)C(O)CCCN2CCC(CC2)C(O)(c3ccccc3)c4ccccc4)(C)C
InChI InChI=1S/C32H39NO4/c1-31(2,30(35)36)25-17-15-24(16-18-25) 29(34)14-9-21-33-22-19-28(20-23-33)32(37, 26-10-5-3-6-11-26)27-12-7-4-8-13-27/h3-8, 10-13,15-18,28-29,34,37H,9,14,19-23H2,1-2H3,(H,35,36) Key:RWTNPBWLLIMQHL-UHFFFAOYSA-N

適應症

緩解季節性過敏性鼻炎引起的相關症狀，緩解慢性原發性蕁麻疹相關症狀。

注意事項

果汁類飲料會影響藥物的吸收及降低藥效，葡萄柚可以顯著降低非索非那定的血藥濃度，應該盡量避免一起服用。含有鋁或鎂的制酸劑同樣會降低藥物的吸收。另外酮康唑（抗黴菌藥物）或者红霉素（抗生素）會增強此藥的吸收，使此藥的劑量增強，如果與上述藥物合用時，至少應該與此藥相隔約兩小時。

註釋

1. . Drugs.com. [18 January 2017] （英语）.
2. Lappin G, Shishikura Y, Jochemsen R, Weaver RJ, Gesson C, Houston B, Oosterhuis B, Bjerrum OJ, Rowland M, Garner C. . Eur J Pharm Sci. May 2010, 40 (2): 125–31. PMID 20307657. doi:10.1016/j.ejps.2010.03.009.
3. Smith, SM; Gums, JG. . Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology. July 2009, 5 (7): 813–22. PMID 19545214. doi:10.1517/17425250903044967.

參考文獻

• 艾來錠劑 60 / 180公絲 仿單
• Fexofenadine HCl (Allegra) 對於治療過敏性鼻炎效益與安全性評量的臨床試驗
• FEXOFENADINE 非索非那定

參見

• WebMD

外部連結

• Fexofenadine (UK patient information leaflet)
• "fexofenadine" at medicinenet.com