西洛他唑

**西洛他唑**
系统（IUPAC）命名名称
	6-[4-(1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy]-; 3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone
临床数据
读音	/sɪˈlɒstəzɒl/; sil-OS-tə-zol
商品名	Pletaal
Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a601038
妊娠分级	US: C (不排除有风险的可能) ;
给药途径	口服给药（藥丸）
合法狀態
合法状态	AU: 限医生处方 (S4) ; UK: 处方药（℞-only） (POM) ; US: 处方药（℞-only） ;
药代动力学数据
蛋白结合度	95–98%
代谢	肝臟（經由CYP3A4和CYP2C19代謝） (- and -mediated)
生物半衰期	11–13 小時
排泄	腎
识别
CAS注册号	73963-72-1
ATC代码	B01AC23
PubChem	CID 2754
IUPHAR/BPS	7148
DrugBank	DB01166
ChemSpider	2652
UNII	N7Z035406B
KEGG	D01896
ChEBI	CHEBI:31401
ChEMBL	CHEMBL799
化学
化学式	C20H27N5O2
摩尔质量	369.46 g/mol
	SMILES O=C4Nc3c(cc(OCCCCc1nnnn1C2CCCCC2)cc3)CC4;
	InChI InChI=1S/C20H27N5O2/c26-20-12-9-15-14-17(10-11-18(15)21-20)27-13-5-4-8-19-22-23-24-25(19)16-6-2-1-3-7-16/h10-11,14,16H,1-9,12-13H2,(H,21,26) ; Key:RRGUKTPIGVIEKM-UHFFFAOYSA-N ;

西洛他唑（Cilostazol）為一種喹啉衍生類藥物，可用於緩解周邊動脈阻塞患者的間歇性跛行的症狀。本品的製造商為大塚製藥，以商品名普達錠（Pletaal）販售。與其他類似物常造成鬱血性心衰竭患者死亡率提升相似的是，西洛他唑似乎會增加糖尿病人的心衰竭住院機率。本品屬於磷酸二酯酶抑制药，可使环腺苷酸（cAMP）的濃度上升。本品可抑制血小板聚集，且可直接造成血管擴張。

機轉

本品屬於選擇性磷酸二酯酶3抑制劑，使cAMP的量增加。當cAMP增加之後，蛋白激酶A（PKA）轉為活化態的比例會提升，進而抑制血小板的凝集。PKA同時也可以預防肌球蛋白輕鏈激酶的活化，抑制平滑肌的收縮，使血管能夠擴張。

參考文獻

外部連結

Supplementary information provided by Drug Digest (Link not working 2/8/12)
U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Cilostazol

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